這些農(nóng)藥化合物已過專利期，抓住機(jī)遇，國內(nèi)市場大有可為!

在化合物研發(fā)日益困難的今天，專利化合物到期無疑是打開了一個新的大門：每個企業(yè)都能分得一杯羹，產(chǎn)品市場化競爭加劇，農(nóng)戶也有了更多的選擇空間。
據(jù)統(tǒng)計，在2018—2023年間，共有30個農(nóng)藥的化合物專利到期。其中，包括12個除草劑、12個殺菌劑、6個殺蟲劑。本文農(nóng)財君選取截至目前已過專利期的幾款化合物，重點介紹其應(yīng)用價值和推廣方向，希望對企業(yè)產(chǎn)品布局和農(nóng)戶用藥選擇有所幫助。

除草劑：呋喃磺草酮

呋喃磺草酮屬三酮類除草劑，為4-羥基苯基丙酮酸雙氧化酶（HPPD）抑制劑，可抑制植物生長中不可或缺的色素合成，通過根、莖、幼芽、葉吸收并迅速傳導(dǎo)。雜草受藥后，葉面白化，繼而分生組織壞死。

呋喃磺草酮中國化合物專利到期時間2019年9月9日。目前國內(nèi)僅有拜耳一家登記，登記產(chǎn)品為97%呋喃磺草酮原藥和27%氟酮·呋喃酮懸浮劑。

1.呋喃磺草酮的特點
①作用機(jī)理獨特：呋喃磺草酮為HPPD抑制劑，與現(xiàn)有的磺酰脲類、激素類及酰胺類水稻田除草劑不存在交互抗性，適合抗性雜草的治理。

②殺草譜廣：對稗草、鴨舌草、陌上菜等一年生雜草及水莎草、矮慈姑等多年生闊葉雜草高效。

③對磺酰脲類產(chǎn)生抗性的雜草特效：與現(xiàn)有的磺酰脲類除草劑相比，呋喃磺草胺具有殺草譜更廣，水稻除草使用期更寬的特性，對抗磺酰脲類的闊葉雜草、莎草高效，如：螢藺、陌上菜、鴨舌草、雨久花、白花水八角、澤瀉等。

2.呋喃磺草酮的開發(fā)和市場情況
2008年呋喃磺草酮在日本上市，2013年，呋喃磺草酮的全球銷售額為0.25億美元，2014年銷售額雖仍小于0.30億美元，但其2009-2014年的復(fù)合年增長率高達(dá)20.1%。

呋喃磺草酮的持效性長，可達(dá)45～50天。對磺酰脲類產(chǎn)生抗性的雜草效果顯著，同時對雜草的地下球莖具有強(qiáng)烈的抑制作用，有望成為磺酰脲類一次性水稻田除草劑的替代產(chǎn)品，它的開發(fā)對解決難防雜草和磺酰脲抗性雜草問題將起到積極的作用。

除草劑：苯唑草酮

苯唑草酮是巴斯夫開發(fā)的第一個苯甲酯吡唑酮類除草劑，屬于對羥基苯基丙酮酸酯雙氧化酶類抑制劑，其對耐草甘膦、三嗪類、乙酰乳酸合成酶抑制劑和乙酰輔酶A羧化酶抑制劑的雜草有很好的防除效果，廣泛應(yīng)用于世界范圍內(nèi)所有品種玉米作物上。已于2018年初過專利保護(hù)期。

主要殺草譜包括絕大多數(shù)玉米田一年生禾本科雜草及闊葉雜草，但對莎草科部分雜草效果一般。

目前取得登記的企業(yè)名單

近兩年，國內(nèi)的農(nóng)藥企業(yè)對于苯唑草酮的重視程度較高，目前正在大力投入苯唑草酮的登記中的企業(yè)很多。截止2019年上半年，除外企巴斯夫自己正式登記的原藥和懸浮劑外，國內(nèi)獲得正式登記的企業(yè)已有5家，登記劑型也均為懸浮劑或可分散油懸浮劑。

苯唑草酮優(yōu)點：
苯唑草酮是一種新型吡唑酮類苗后莖葉處理內(nèi)吸傳導(dǎo)型除草劑。具有內(nèi)吸傳導(dǎo)作用，可以被植物的葉、根和莖吸收。比磺酰脲類殺草譜更寬，還能有效穩(wěn)定地防治那些已經(jīng)對三嗪類除草劑產(chǎn)生抗性的闊葉雜草。

① 殺草譜廣、活性高、可混性強(qiáng)，以及對玉米和后茬作物安全等優(yōu)點。 可以有效防治的雜草有：馬唐，稗草，牛筋草，野黎，狗尾草，藜，蓼，苘麻，馬齒莧，蒼耳，龍葵等。

②可復(fù)配藥劑有莠去津或特丁津、煙嘧磺隆、煙嘧磺隆及莠去津、硝磺草酮、炔草酯、雙氟磺草胺等。

苯唑草酮復(fù)配性強(qiáng)，催生了系列復(fù)配類產(chǎn)品開發(fā)。目前市場上比較成熟的是復(fù)配莠去津。加入莠去津后，有了顯著的增效殺草和封閉土壤的作用，除了對以上雜草具有優(yōu)異的防除外，還可以對惡性闊葉雜草如刺兒菜、苣荬菜、鐵莧菜、鴨跖草也具有良好的防除效果。特別是能有效防除硝磺草酮防效不佳的狗尾草，馬唐，牛筋草，野黍。

殺菌劑：苯菌酮

苯菌酮是德國巴斯夫公司開發(fā)的殺菌劑，專利申請日：1998年8月20，已于2018年8月20日屆滿。目前國內(nèi)僅有巴斯夫登記，登記產(chǎn)品為98%苯菌酮原藥和42%苯菌酮懸浮劑。

1.產(chǎn)品優(yōu)勢
苯菌酮為二苯酮類殺菌劑，不同于一般殺菌劑作用位點為呼吸鏈、細(xì)胞壁等，苯菌酮直接作用于病菌的細(xì)胞骨架、肌動蛋白，使其被破壞并解體，導(dǎo)致菌絲體不正常分支，同時減緩生長，從而達(dá)到防治白粉病目的，具有明顯的預(yù)防和治療作用。

苯菌酮的結(jié)構(gòu)式

苯菌酮具有比嘧菌環(huán)胺高幾倍的殺菌活性，與那些具有二甲基化作用的抑制劑以及苯胺基嘧啶類殺菌劑無交互抗性，可用于谷物類、葡萄、黃瓜、豆類、草莓等作物白粉病的防控，被譽(yù)為白粉病的克星。還可用于防治小麥莖基腐病、蘑菇褐腐病和蘑菇輪枝霉褐斑病等病害。

2.市值與市場發(fā)展趨勢

2004年，苯菌酮首先在英國上市，商品名為Flexity（谷物）和Vivando（葡萄）。2004，苯菌酮在歐洲獲得登記，2006年在美國上市，2007年在意大利上市，2008年在希臘上市，2009年在智利上市，2011年在澳大利亞上市。2015年12月，巴斯夫歐洲公司在中國獲得了苯菌酮原藥和制劑的首家登記。

2004—2009年年均銷售額增長率為90.4%，2009年苯菌酮銷售額為0.50億美元，2012年，苯菌酮的全球銷售額為0.70億美元，2007—2012年年均增長率為18.5%。2013年銷售額為0.75億美元，2014年銷售額為0.80億美元，2009—2014年復(fù)合年增長率為9.9%。

另外，推薦一個即將上市的化合物。

殺蟲劑：溴蟲氟苯雙酰胺

溴蟲氟苯雙酰胺（broflanilide）為日本三井農(nóng)業(yè)化學(xué)株式會社和巴斯夫公司聯(lián)合開發(fā)的具新穎作用機(jī)制的殺蟲劑，主要用于果蔬、豆類、棉花、玉米、谷物、花卉及非作物用途，防治鱗翅目、鞘翅目、白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。

溴蟲氟苯雙酰胺的結(jié)構(gòu)式

該化合物是具有新穎作用機(jī)制的殺蟲劑，預(yù)計將于2020年上市。它與現(xiàn)有殺蟲劑無交互抗性，可應(yīng)用于殺蟲劑抗性治理（IRM），防治對現(xiàn)有殺蟲劑具有抗性的害蟲。該劑市場前景廣闊，有望成為上億美元的大型農(nóng)藥品種。

1.作用機(jī)制

溴蟲氟苯雙酰胺被歸為IRAC作用機(jī)制分類為第30組，也是目前此組中唯一的化合物。

研究發(fā)現(xiàn)，溴蟲氟苯雙酰胺代謝產(chǎn)生對狄氏劑（RDL）γ-氨基丁酸（GABA）受體拮抗劑具有非競爭性抗性的脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺，與氟蟲腈等非競爭性拮抗劑不同。另一方面，脫甲基-溴蟲氟苯雙酰胺與大環(huán)內(nèi)酯類的作用位點有所重疊，但兩者的作用機(jī)制不同。

該劑可用于防治危害園藝作物和大田作物的咀嚼式口器害蟲，也可用作種子處理劑，防治危害谷物的線蟲，用于非作物用途，防治白蟻、蟻類、蜚蠊、蠅類等害蟲。此外，該劑對斜紋夜蛾具有較高的殺幼蟲活性。

2.產(chǎn)品類型

該成分的產(chǎn)品目前主要有5%可濕性粉劑，以及巴斯夫公司在美國申請的制劑有10%、30%懸浮劑，34.93%種子處理劑以及多種殺蟻、殺白蟻、殺蠅、殺蜚蠊餌劑。

來源 | 農(nóng)財網(wǎng)農(nóng)化寶典